產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱 Taspoglutide

別名 他司魯泰,ITM077; R1583; BIM51077

CAS NO 275371-94-3

序列 H-Aib-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK-Aib-R-NH2

分子式 C152H232N40O45

分子量 3339.8

溶解度 DMSO : ≥ 28 mg/mL (8.38 mM)

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

Taspoglutide是一種長(zhǎng)效胰高血糖素樣肽1 (GLP-1)受體激動(dòng)劑，開(kāi)發(fā)用于治療二型糖尿病，其EC50值為0.06 nM。 Taspoglutide (R1583/BIM51077)是(Aib8-35)人GLP-1 (7-36個(gè)酰胺)的長(zhǎng)效10%制劑，與天然多肽具有93%的同源性。它能激活GLP-1受體。Taspoglutide與hGLP-1受體的天然配體(親和常數(shù)1.5±0.3nM)具有相當(dāng)?shù)挠H和力(親和常數(shù)1.1±0.2nM)，并在刺激cAMP產(chǎn)生方面表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)男?/span>]。已經(jīng)顯示，Taspoglutide增加了從分離的、培養(yǎng)的大鼠胰島和灌注的ZDF大鼠胰腺中葡萄糖誘導(dǎo)的胰島素分泌的速率。在Sprague-Dawley大鼠和糖尿病性db/db小鼠中，Taspoglutide顯示出葡萄糖依賴性胰島素釋放的劑量相關(guān)增強(qiáng)，這降低了二型糖尿病的db/db小鼠模型中的血糖。在oGTT期間，用塔斯品盧肽進(jìn)行急性治療可降低血糖波動(dòng)并增加胰島素反應(yīng)。在慢性治療的大鼠中，第21天oGTT期間的葡萄糖漂移和GIP、PYY和甘油三酯水平顯著降低。接受他斯格列汀治療的肝臟甘油三酯水平顯著降低。Taspoglutide不會(huì)減少主動(dòng)脈弓或腹主動(dòng)脈中的斑塊面積或脂質(zhì)含量，并且在服用塔斯品盧肽或二甲雙胍小鼠后，未檢測(cè)到主動(dòng)脈巨噬細(xì)胞積聚的顯著變化。