產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

PHA-767491 是一種有效的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性雙重 Cdc7/CDK9 抑制劑 (IC50: 10/34 nM)。它對(duì) GSK3-β 和 CDK1/2 的選擇性約為 20 倍，對(duì) CDK5 和 MK2 的選擇性為 50 倍，對(duì) CHK2 和 PLK1 的選擇性為 100 倍。

PHA-767491 通過 IC 抑制兩種細(xì)胞系的增殖50在 HCC1954 細(xì)胞中為 0.64 μM，在 Colo-205 細(xì)胞中為 1.3 μM。PHA-767491 是有效的體外 DDK 抑制劑，具有 IC50值為 18.6 nM。PHA-767491 (2 μM) 在 HCC1954 細(xì)胞中 24 小時(shí)內(nèi)完全消除 Mcm2 磷酸化[1]. PHA-767491 與 5-FU 結(jié)合表現(xiàn)出更強(qiáng)的細(xì)胞毒性并誘導(dǎo)顯著的細(xì)胞凋亡，表現(xiàn)為顯著增加的半胱天冬酶 3 激活和聚（ADP-核糖）聚合酶片段化在 HCC 細(xì)胞中。PHA-767491 直接抵消 5-FU 誘導(dǎo)的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病細(xì)胞 1ine 的表達(dá)[2]. PHA-767491 (0-10 μM) 以時(shí)間和劑量依賴性方式降低膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞活力，IC50對(duì)于 U87-MG 和 U251-MG 細(xì)胞，大約為 2.5 μM。PHA-767491 鹽酸鹽誘導(dǎo)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞凋亡，抑制膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞增殖、細(xì)胞遷移和細(xì)胞侵襲[3].

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：942425-68-5

2） 同義名：CAY-10572鹽酸鹽、PHA-767491鹽酸鹽、PHA-767491、CAY10572、PHA-767491鹽酸鹽、PHA-767491、CAY10572、CAY-10572鹽酸鹽

3） 分子式：C12H11N3O

4） 分子量：213.24

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

PHA-767491的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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