IC50:MM細(xì)胞系生長的范圍為0.005至2微米。

 MEK/ERK途徑將促有絲分裂信號(hào)傳遞到細(xì)胞核，從而調(diào)節(jié)對(duì)存活、增殖和分化至關(guān)重要的基因的表達(dá)。由于致癌突變，這種途徑在癌癥中經(jīng)常被上調(diào)。MEK是這一途徑中的關(guān)鍵激酶，并且已經(jīng)被作為阻斷MEK/ERK信號(hào)級(jí)聯(lián)的治療藥物開發(fā)的目標(biāo)。AS 703026是一種新型小分子MEK抑制劑。

體外:AS 703026與獨(dú)特的MEK變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，因此表現(xiàn)出卓越的激酶選擇性。AS 703026與MEK的結(jié)合不依賴于ATP，并通過阻止激活而導(dǎo)致酶抑制。這種抑制劑對(duì)沿著MEK/ERK途徑具有致癌突變或擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抗增殖作用。

體內(nèi):在相關(guān)的小鼠異種移植模型中，口服AS 703026可抑制腫瘤生長。對(duì)腫瘤生長的影響是劑量依賴性的，并且與腫瘤和血液中的靶向調(diào)節(jié)相關(guān)。

臨床試驗(yàn):16名患者參加了該試驗(yàn)。分別有10名和6名患者每天接受45和60 mg的AS 703026加FOLFIRI治療。MTD被認(rèn)為是45毫克/天。在療效分析組的15名患者中，2名患者部分緩解，9名患者疾病穩(wěn)定，3名患者疾病進(jìn)展為其最佳總體緩解，1名患者無法評(píng)估。

產(chǎn)品性質(zhì)：

 Cas No.：1236699-92-5

別名：N-[(2S)-2,3-二羥基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B

化學(xué)名;N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide

Canonical SMILES；C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O

分子式;C15H15FIN3O3

分子量:431.2

溶解度：≥ 21.55mg/mL in DMSO, ≥ 10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C  

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。