SB 203580 是一種選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的p38 MAPK抑制劑，IC50為 0.3到0.5 μM之間。它還是一種自噬和線粒體自噬激活劑。 它顯示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的選擇性。

   SB 203580 是 p38-MAPK（絲裂原活化蛋白激酶）通路的特異性抑制劑。 SB 203580 以與 ATP 競(jìng)爭(zhēng)的方式抑制 p38 激酶，Ki 為 21 nm 。SB 203580 抑制人乳腺癌細(xì)胞系 MDA-MB-231 的增殖，IC50 值為 85.1 μM 。 SB 203580 以劑量依賴性方式抑制表達(dá) WT-p38α MAPK 的單核細(xì)胞 WEHI 274.3 細(xì)胞產(chǎn)生 IL-10，在 5 μm 時(shí)抑制率超過(guò) 95%，IC50 為 0.1μM 。 p38 MAP 激酶抑制劑 SB 203580 可阻止 IL-2 誘導(dǎo)的原代人 T 細(xì)胞、鼠 CT6 T 細(xì)胞或 BAF F7 B 細(xì)胞增殖，IC50 為 3-5μM 。

SB-203580 在體內(nèi)測(cè)試的所有物種中均表現(xiàn)出中度至高度清除，在血漿濃度 > 時(shí)在大鼠中觀察到非線性消除； 1000納克.毫升-1。盡管在非嚙齒動(dòng)物中觀察到良好的溶液生物利用度（狗中為 78%，猴子中為 32%），但在大鼠和小鼠中觀察到的生物利用度較低且變化更大 (3-48%) . SB 203580 治療顯著改善 DENV 感染小鼠的白細(xì)胞 (WBC) 和血小板計(jì)數(shù)顯著下降，分別提示白細(xì)胞減少和血小板減少。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：152121-47-6

別名：4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亞磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,SB 203580; RWJ 64809

化學(xué)名;4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine

Canonical SMILES：CS(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F

分子式：C21H16FN3OS

分子量：377.44

溶解度：≥ 18.872mg/mL in DMSO, ≥ 3.28 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Desiccate at 4°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。