VX702 是一種高度特異性的 p38α MAPK 抑制劑，對(duì) p38α 的選擇性比 p38β 高 14 倍。它是一種小分子研究口服抗細(xì)胞因子療法，用于治療炎癥性疾病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

    VX-702是一種p38α MAPK的選擇性抑制劑，IC50值范圍為4 nM至20 nM 。 P38絲裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)，也稱為MAPK14，是一類絲裂原活化蛋白激酶，在控制細(xì)胞對(duì)細(xì)胞因子和應(yīng)激反應(yīng)的信號(hào)級(jí)聯(lián)中發(fā)揮重要作用。 VX-702是一種有效的p38α MAPK抑制劑，與首次報(bào)道的p38α MAPK抑制劑相比，具有更高的親和力和選擇性。當(dāng)用PLT(血小板)進(jìn)行測(cè)試時(shí)，VX-702在7天儲(chǔ)存期間更好地維持了PLT線粒體、功能、結(jié)構(gòu)和代謝參數(shù)，并在長(zhǎng)時(shí)間中斷攪拌后恢復(fù)了PLT的特性，達(dá)到持續(xù)攪拌的PLT水平。

   在離體灌注大鼠腎臟(IPRK)模型中，在100至600納克/毫升的劑量范圍內(nèi)施用VX-702顯示出線性排泄，清除數(shù)據(jù)與腎臟的凈重吸收一致。此外，VX-702顯示不是腎臟有機(jī)陰離子和有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的底物。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：745833-23-2

別名：6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺

化學(xué)名：6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide

Canonical SMILES：C1=CC(=C(C(=C1)F)N(C2=NC(=C(C=C2)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)N)F

分子式：C19H12F4N4O2

分子量：404.33

溶解度：≥ 20.2mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。