ZM336372是C-Raf的有效抑制劑，其IC50值為70 nM [1]。也有報(bào)道ZM336372抑制SAPK2b/p38β2，IC50值為2 μM。 C-Raf是絲氨酸/蘇氨酸特異性蛋白激酶Raf激酶家族的成員，在ERK1/2途徑中起重要作用。據(jù)報(bào)道，C-Raf的異常表達(dá)與人類疾病相關(guān)，并且還涉及多種癌癥。 ZM336372是一種有效的C-Raf抑制劑，與已報(bào)道的C-Raf抑制劑PD98059具有不同的選擇性。當(dāng)用初級(jí)神經(jīng)元進(jìn)行測試時(shí)，ZM3363372治療通過抑制C-Raf活化降低了低鉀誘導(dǎo)的凋亡百分比[2]。在用H2O2和ZM336372預(yù)處理24小時(shí)的腫瘤球狀體中，通過介導(dǎo)ERK1/2信號(hào)通路完全消除了ROS誘導(dǎo)的eNOS上調(diào)[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：208260-29-1

化學(xué)名：3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)O

分子式：C23H23N3O3

分子量：389.4

溶解度：≥ 19.45mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1.Hall-Jackson, C.A., et al., Paradoxical activation of Raf by a novel Raf inhibitor. Chem Biol, 1999. 6(8): p. 559-68.

2.Burgess, S. and V. Echeverria, Raf inhibitors as therapeutic agents against neurodegenerative diseases. CNS Neurol Disord Drug Targets, 2010. 9(1): p. 120-7.

3.  Wartenberg, M., et al., Reactive oxygen species-mediated regulation of eNOS and iNOS expression in multicellular prostate tumor spheroids. Int J Cancer, 2003. 104(3): p. 274-82.