PIK-90是一種廣譜PI3K抑制劑，抑制PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ，IC50值分別為11、18和58nm[1]。 研究表明，PIK-90在1 μmol/L時(shí)誘導(dǎo)分泌的IgE水平增加，而在大于2 μmol/L的劑量時(shí)抑制IgE的產(chǎn)生[2]。據(jù)報(bào)道，PIk-90阻斷Akt磷酸化。已證明PIK-90與CDK2抑制劑組合可誘導(dǎo)LN229 PTENWT細(xì)胞凋亡。此外，PIK-90與siRNA聯(lián)合抗CDK1和CDK2已顯示誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，而PIK-90與siRNA聯(lián)合抗CDK1或CDK2沒(méi)有凋亡效應(yīng)[3]。 在體內(nèi)，PIK-90聯(lián)合roscovitine顯示了移植有GBM43細(xì)胞的裸鼠中腫瘤大小的顯著減小[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：677338-12-4

別名：N-(2,3-二氫-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺

化學(xué)名：N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide

Canonical SMILES：COC1=C(C2=C(C=C1)C3=NCCN3C(=N2)NC(=O)C4=CN=CC=C4)OC

分子式：C18H17N5O3

分子量:351.36

溶解度:<3.51mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Van Keymeulen A1, Wong K, Knight ZA, Govaerts C, Hahn KM, Shokat KM, Bourne HR. To stabilize neutrophil polarity, PIP3 and Cdc42 augment RhoA activity at the back as well as signals at the front. J Cell Biol. 2006 Jul 31;174(3):437-45. Epub 2006 Jul 24.

[2] Zhang TT1, Okkenhaug K, Nashed BF, Puri KD, Knight ZA, Shokat KM, Vanhaesebroeck B, Marshall AJ. Genetic or pharmaceutical blockade of p110delta phosphoinositide 3-kinase enhances IgE production. J Allergy Clin Immunol. 2008 Oct;122(4):811-819.e2.

[3] Cheng CK1, Gustafson WC, Charron E, Houseman BT, Zunder E, Goga A, Gray NS, Pollok B, Oakes SA, James CD, Shokat KM, Weiss WA, Fan QW. Dual blockade of lipid and cyclin-dependent kinases induces synthetic lethality in malignant glioma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 31;109(31):12722-7.