Perifosine 是 Akt 的抑制劑 [1]。

Perifosine 是一種合成的抗腫瘤烷基磷脂。它通過抑制 Akt 的活性來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 Perifosine 在多種細(xì)胞系中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，包括 NSCLC、MM、上皮癌、前列腺癌和白血病細(xì)胞。在 H460 細(xì)胞中，perifosine 降低細(xì)胞存活率并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，IC50 值分別為 1μM 和 10 μM。還發(fā)現(xiàn)哌立福新處理可誘導(dǎo)該細(xì)胞系中 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 PARP 的裂解。在 MM.1S 細(xì)胞中，perifosine 在 10 μM 時(shí)誘導(dǎo)亞 G1 期細(xì)胞群從 15% 增加到 57%，并以劑量依賴的方式誘導(dǎo) caspase-8、caspase-9 和 PARP 的裂解。在接種 MM.1S 細(xì)胞的小鼠中，口服哌立福新可顯著降低 MM 腫瘤的生長(zhǎng)并提高存活率 [1, 2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:157716-52-4

別名:哌立福新; KRX-0401; NSC 639966; D21266

化學(xué)名:(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate

Canonical SMILES:CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C

分子式:C25H52NO4P

分子量:461.67

溶解度:Water : ≥ 153.33 mg/mL (332.13 mM); Ethanol : 92 mg/mL (199.28 mM)

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Elrod H A, Lin Y D, Yue P, et al. The alkylphospholipid perifosine induces apoptosis of human lung cancer cells requiring inhibition of Akt and activation of the extrinsic apoptotic pathway. Molecular cancer therapeutics, 2007, 6(7): 2029-2038.

[2] Hideshima T, Catley L, Yasui H, et al. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10): 4053-4062.