Semagacestat(也稱為L(zhǎng)Y450139)，[(2S)-2-羥基-N-((2S)-1-((1S)-3-甲基-2-氧代-2，3，4，5-四氫-1H-苯并[d]氮雜環(huán)庚烯-1基氨基)-1-氧代丙-2-基)-3-甲基丁酰胺]是一種氮雜類γ-分泌酶，目前正在研究其作為治療阿爾茨海默病(AD)的潛在疾病緩解劑。在人類受試者和包括小鼠、比格犬和豚鼠在內(nèi)的動(dòng)物模型中，它降低了淀粉樣β (Aβ)的形成率，淀粉樣β是AD患者大腦中神經(jīng)炎斑塊的主要成分。根據(jù)以前的研究，semagacestat可減緩過度表達(dá)突變?nèi)祟惖矸蹣忧绑w蛋白V717F的轉(zhuǎn)基因小鼠(PDAPP小鼠)大腦中Aβ的積累，并在AD患者中表現(xiàn)出劑量依賴性的血漿減少。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：425386-60-3

別名：司馬西特,LY-450139, LY 450139,Semagacestat

化學(xué)名： (2S)-2-hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-[[(5S)-3-methyl-4-oxo-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-5-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]butanamide

Canonical SMILES：CC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC1C2=CC=CC=C2CCN(C1=O)C)O

分子式：C19H27N3O4

分子量：361.44

溶解度：≥ 18.05mg/mL in DMSO, ≥ 40.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference：

[1].Ping Yi, Chad Hadden, Palaniappan Kulanthaivel, Nathan Calvert, William Annes, Thomas Brown, Robert J. Barbuch, Archana Chaudhary, Mosun A. Ayan-Oshodi, and Barbara J. Ring. Disposition and metabolism of semagacestat, a γ-secretase inhibitor, in humans. Drug Metabolism and Disposition 2010; 38(4): 554-565