多功能細(xì)胞因子轉(zhuǎn)化生長因子-β (TGF-β)是生長因子大家族的一員，參與調(diào)節(jié)多種生物過程，包括細(xì)胞生長和分化、基質(zhì)調(diào)節(jié)和胚胎發(fā)育。LY364947是轉(zhuǎn)化生長因子-βI型受體激酶結(jié)構(gòu)域的抑制劑。

體外:LY364947很快被確定為一種有效的抑制劑(IC50= 51 nM ),并被選為SAR開發(fā)的平臺。進一步評估化合物作為水貂肺細(xì)胞(p3TP Lux)中TGF-β依賴性熒光素酶產(chǎn)生和小鼠成纖維細(xì)胞(NIH 3T3)生長的抑制劑[1]。 體內(nèi):在NMDA誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜變性的大鼠模型中，同時注射NMDA和TGF-β抑制劑LY364947輕微但顯著地減弱了神經(jīng)節(jié)細(xì)胞層細(xì)胞數(shù)量的減少，并且?guī)缀跬耆柚沽嗣?xì)血管變性的增強。[3].

臨床試驗:到目前為止，LY364947仍處于臨床前開發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：396129-53-6

別名：HTS466284

化學(xué)名：4-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)quinoline

Canonical SMILES：C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

分子式：C17H12N4

分子量：272.3

溶解度：≥ 24.4mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Sawyer JS, Anderson BD, Beight DW, Campbell RM, Jones ML, Herron DK, Lampe JW, McCowan JR, McMillen WT, Mort N, Parsons S, Smith EC, Vieth M, Weir LC, Yan L, Zhang F, Yingling JM.  Synthesis and activity of new aryl- and heteroaryl-substituted pyrazole inhibitors of the transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain. J Med Chem. 2003 Sep 11;46(19):3953-6.

[2] Ueda K, Nakahara T, Mori A, Sakamoto K, Ishii K.  Protective effects of TGF-β inhibitors in a rat model of NMDA-induced retinal degeneration. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):188-93.