托法替尼，也稱為CP-690550或orTasocitinib，是一種新型口服Janus激酶抑制劑，被用作靶向免疫調(diào)節(jié)劑。主要通過與JAK3、JAK1或兩者相關(guān)的異二聚體受體抑制信號傳導(dǎo)，對JAK2配對受體具有功能選擇性。托法替尼對JAK1和JAK3的抑制阻斷了幾種細(xì)胞因子的信號傳導(dǎo)，包括白細(xì)胞介素2、4、7、9、15和21。這些細(xì)胞因子是淋巴細(xì)胞活化、功能和增殖的組成部分。托法替尼也是STAT分子的抑制劑。最近對作用機制的研究表明，托法替尼與多種JAK相互作用，可能還與其他激酶相互作用。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：477600-75-2

別名：托法替尼; Tasocitinib; CP-690550

化學(xué)名： 3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile

Canonical SMILES：CC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N

分子式：C16H20N6O

分子量：312.37

溶解度：≥ 15.6 mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References：

[1].Roy Fleischmann, Joel Kremer, John Cush, Hendrik Schulze-Koops, Carol A. Connell, John D. Bradley, David Gruben, Gene V. Wallenstein, Samuel H. Zwillich, and Keith S. Kanik. Placebo-Controlled Trial of Tofacitinib Monotherapy in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med 2012; 367:495-507

[2].William J. Sandborn, Subrata Ghosh, Julian Panes, Ivana Vranic, Chinyu Su, Samantha Rousell, Wojciech Niezychowski. Tofacitinib, an Oral Janus Kinase Inhibitor, in Active Ulcerative Colitis. N Engl J Med 2012; 367:616-624.

[3].Keisuke Maeshima, Kunihiro Yamaoka, Satoshi Kubo, Kazuhisa Nakano, Shigeru Iwata, Kazuyoshi Saito, Masanobu Ohishi, Hisaaki Miyahara, Shinya Tanaka, Koji Ishii, Hironobu Yoshimatsu, Yoshiya Tanaka. The JAK Inhibitor Tofacitinib Regulates Synovitis Through Inhibition of Interferon- and Interleukin-17 Production by Human CD4 T Cells. Arthritis & Rheumatism. 2012. 64(6): 1790–1798.