Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性對映體，是一種Mdm2抑制劑，可抑制Mdm2-p53相互作用，穩(wěn)定 p53 蛋白，從而誘導細胞自噬和凋亡，有潛力研究Tp53野生型卵巢癌。

    靶點活性:p53/MDM2 interaction:90 nM .

    體外活性:Nutlin-3是體內(nèi)p53途徑的選擇性激活劑,對SJSA-1骨肉瘤腫瘤具有高度的有效性.Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長,其中最高劑量（200 mg/kg）表現(xiàn)出顯著的腫瘤縮小.Nutlin-3α治療對有野生型p53和MDM2基因擴增的腫瘤效果最佳.

體內(nèi)活性:用10 μM nutlin-3a孵育7天導致NIH3T3細胞生長抑制> 90％。Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因,劑量依賴性誘導p21的表達。Nutlin-3a取代MDM2結合口袋中的p53,從而釋放p53抑制和蛋白酶體降解,導致誘導其下游靶點,細胞周期停滯和凋亡。Nutlin-3A有效地減少S期細胞至0.2-2％,并增加了G1-和G2/M期細胞。Nutlin-3a誘導約60％的SJSA-1和MHM細胞在40小時后發(fā)生凋亡,其在60小時后分別進一步增加（分別為85％和65％）。

產(chǎn)品性質(zhì)：

別名：(?)-Nutlin-3, Nutlin-3a chiral, (-)-Nutlin-3

分子量：581.49

分子式：C30H30Cl2N4O4

CAS No.：675576-98-4

存儲：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

溶解度：Ethanol: 58.2 mg/mL (100 mM)；DMSO: 58.2 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893.

2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer, 2011, 11(211), 1-11.

3. Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.