BAY 11-7085是NF-κB激活和IκBα磷酸化的抑制劑；它以10 μM的IC50穩(wěn)定IκBα。

     BAY 11-7085抑制TNFa誘導(dǎo)的E-選擇素、VCAM-1和ICAM-1的表面表達(dá)，IC50值在5-10 μM范圍內(nèi)。BAY 11-7085以劑量依賴(lài)性方式穩(wěn)定IκBα，IC50值約為10 μM。在穩(wěn)定IκBα的藥物濃度、抑制NF-kB核水平的濃度和抑制粘附分子表達(dá)的濃度之間存在明顯的相關(guān)性[1]。BAY 11-7085已經(jīng)顯示出抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)多種細(xì)胞的凋亡。BAY 11-7085 (ECSCs)顯著抑制卵巢子宮內(nèi)膜異位囊腫基質(zhì)細(xì)胞的細(xì)胞增殖和DNA合成，并誘導(dǎo)這些細(xì)胞的凋亡和G0/G1期細(xì)胞周期停滯。BAY 11-7085通過(guò)抑制抗凋亡蛋白誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，caspase-3-、-8和-9介導(dǎo)的級(jí)聯(lián)反應(yīng)參與了這一機(jī)制[2]。

    BAY 11-7085在大鼠角叉菜膠足和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中充當(dāng)抗炎劑。它證明了大鼠角叉菜膠爪模型中腫脹的劑量依賴(lài)性減少[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:196309-76-9

別名:(2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺?；鵠-2-丙烯腈,BAY 11-7083

化學(xué)名:(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile

Canonical SMILES:CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

分子式:C13H15NO2S

分子量:249.33

溶解度:≥ 12.45mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20° C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.

[2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23.