D609是磷脂酰膽堿特異性磷脂酶C (PC-PLC)的特異性競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其Ki值為6.4 μm[1]

     C-PLC水解(磷脂酰膽堿)PC生成1，2-二酰基甘油(DAG)和磷酸膽堿。D609是一種廣為人知PC-PLC抑制劑，也抑制鞘磷脂合酶(SMS)。由于這些作用，它具有抗病毒和抗腫瘤的特性。D609不抑制細(xì)菌磷脂酰肌醇(PI)-PLC、牛胰腺PLA2或來(lái)自卷心菜的磷脂酶D[1b]。在用(53 μg/mL)處理24小時(shí)的OVCAR3細(xì)胞中，PC-PLC活性被顯著抑制，并且細(xì)胞增殖受到影響。在乳腺癌細(xì)胞中，PC-PLC的活性在與D609 (50 μg/ml)孵育后1小時(shí)內(nèi)降低了3.5倍。人類(lèi)表皮生長(zhǎng)因子受體2 (HER2)也下調(diào)[2]。D609還具有抗炎作用。阻斷LPS誘導(dǎo)的一氧化氮合酶(IC50=20 μg/mL)和IL-1β誘導(dǎo)的人內(nèi)皮細(xì)胞血管細(xì)胞粘附分子1基因表達(dá)。[3]

     D609可以減少鞘磷脂合酶，從而抑制bFGF刺激的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖。由于硫醇官能團(tuán)的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模擬特性[1b]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:83373-60-8

別: D609鉀鹽,D-609 potassium, D 609, D-609

化學(xué)名:potassium O-(octahydro-1H-4,7-methanoinden-5-yl) carbonodithioate

Canonical SMILES:S=C(S[K])OC1CC2C3C(CCC3)C1C2

分子式:C11H15KOS2

分子量:266.47

溶解度:≥ 35.33 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 24.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥ 12.7 mg/mL in Water

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.

2. L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.

3. a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.