IBMX 是一種非特異性磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，可抑制 PDE3、PDE4 和 PDE5，IC50 值為 6.5、26.3 和 31.7 μm，但 PDE8A、PDE8B 和 PDE9 除外 [1,7]。

在心臟 H9c2 細(xì)胞中，IBMX 減少了由 H(2)O(2) 引起的 δψm 損失，表明抑制 PDE 可以阻止 mPTP 開放。然而，IBMX 不能抑制轉(zhuǎn)染組成型活性 GSK-3β 的細(xì)胞的孔隙開放； (GSK-3β-S9A) 突變體，表明 GSK-3β 的關(guān)鍵作用；在 IBMX 的行動中。 IBMX 還減少了 GSK-3β 中的再灌注損傷；依賴方式[5]。使用 Forskolin 或 IBMX 增加 cAMP 信號顯著促進(jìn)神經(jīng)元功能成熟。將 IBMX 持續(xù)應(yīng)用于分化培養(yǎng)基可顯著提高電壓門控 Na(+) 和 K(+) 通道的功能表達(dá)，以及神經(jīng)元放電頻率[6]。

長期暴露于寒冷導(dǎo)致大鼠肺動脈高壓和磷酸二酯酶-1C (PDE-1C) 表達(dá)增加。暴露于寒冷 8 周后，用 8-IBMX 治療顯著減弱了寒冷引起的右心室壓力增加。冷暴露也會導(dǎo)致右心室肥大，而 8-IBMX 可逆轉(zhuǎn)冷誘導(dǎo)的右心室肥大。 8-IBMX 消除了 PA 中冷誘導(dǎo)的 PDE-1C 上調(diào) [4]。在高血糖大鼠中，所有測試化合物均降低血糖，米力農(nóng)的作用被格列本脲增強。米力農(nóng)或 IBMX 不會改變血漿胰島素水平，但米力農(nóng)和格列本脲的組合會增加血漿胰島素水平。在這兩個物種中，IBMX、mc5、mc6 或 MCPIP 降低了肝糖原儲存，mc2 增加了肝糖原儲存，并且在 mc1 [3] 存在的情況下沒有改變。 ANG II 增加了 CCD 中的 ROMK 通道活動，這些 CCD 是從高 K (HK) 喂養(yǎng)的大鼠中分離出來的，但不是正常的 K (NK) 喂養(yǎng)的大鼠。用廣譜 PDE 抑制劑 IBMX 或 PDE3 抑制劑西洛酰胺預(yù)處理 CCD，消除了 ANG II 對 ROMK 通道的刺激作用[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:28822-58-4

別名:3-異丁基-1-甲基黃嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine; Isobutylmethylxanthine

化學(xué)名:3-isobutyl-1-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

Canonical SMILES:O=C(N(C)C1=O)N(C2=C1NC=N2)CC(C)C

分子式:C10H14N4O2

分子量:222.24

溶解度:≥ 9.45mg/mL in DMSO; Insoluble in Water

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]: Wu BN, Lin RJ, et,al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14. doi: 10.1038/sj.bjp.0705791. Epub 2004 Jul 5. PMID: 15237094; PMCID: PMC1575170.

[2]: Wei Y, Liao Y,et,al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K? channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K? adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43. doi: 10.1152/ajprenal.00141.2014. Epub 2014 Aug 6. PMID: 25100281; PMCID: PMC4187043.

[3]: Hosseini A, Shafiee-Nick R, et,al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25. PMID: 23493150; PMCID: PMC3586914.

[4]: Crosswhite P, Sun Z. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92. doi: 10.1161/HYPERTENSIONAHA.111.00676. Epub 2013 Jan 14. PMID: 23319544; PMCID: PMC4050371.

[5]: Chanoit G, Zhou J,et,al. Inhibition of phosphodiesterases leads to prevention of the mitochondrial permeability transition pore opening and reperfusion injury in cardiac H9c2 cells. Cardiovasc Drugs Ther. 2011 Aug;25(4):299-306. doi: 10.1007/s10557-011-6310-z. PMID: 21643720.

[6]: Lepski G, Jannes CE, et,al. cAMP promotes the differentiation of neural progenitor cells in vitro via modulation of voltage-gated calcium channels. Front Cell Neurosci. 2013 Sep 19;7:155. doi: 10.3389/fncel.2013.00155. PMID: 24065885; PMCID: PMC3777016.

[7]: Soderling SH, Bayuga SJ, et,al. Identification and characterization of a novel family of cyclic nucleotide phosphodiesterases. J Biol Chem. 1998 Jun 19;273(25):15553-8. doi: 10.1074/jbc.273.25.15553. PMID: 962