吉西他濱是 DNA 合成的抑制劑 [1]。

DNA 合成是脫氧核糖核酸 (DNA) 分子的自然產(chǎn)物，在細(xì)胞生長(zhǎng)中起著重要作用。

吉西他濱是一種活性化學(xué)治療劑，可破壞 DNA 復(fù)制。在腫瘤細(xì)胞中，吉西他濱激活檢查點(diǎn)激酶 2 (Chk2) 和共濟(jì)失調(diào)-毛細(xì)血管擴(kuò)張突變激酶 (ATM)，后者調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡、DNA 修復(fù)和細(xì)胞周期停滯。此外，吉西他濱激活 Rad9-Hus1-Rad1 復(fù)合物和蛋白激酶 ATM 和 ATR 以及檢查點(diǎn)激酶 1 (Chk1)，從而阻斷細(xì)胞周期進(jìn)程并影響 DNA 修復(fù) [1]。 Gemcitabine 是一種 DNA 合成抑制劑，具有抗腫瘤活性。在人骨肉瘤細(xì)胞系HOS和MG63中，吉西他濱抑制DNA合成并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。

在接種小鼠骨肉瘤細(xì)胞系 LM8 的 C3H 小鼠中，吉西他濱誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并減小原發(fā)腫瘤的大小。此外，它還能抑制肺部的轉(zhuǎn)移性病灶 [2]。在感染 LP-BM5 小鼠白血病病毒的 C57Bl/6 小鼠中，吉西他濱顯著抑制疾病進(jìn)展。此外，吉西他濱還能降低脾臟大小、原病毒水平和血漿 IgM [3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:95058-81-4

別名:吉西他濱; LY 188011

化學(xué)名:4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one

Canonical SMILES C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F

分子式:C9H11F2N3O4

分子量:263.2

溶解度:DMSO: 53 mg/mL (201.37 mM); H2O : 7mg/mL (23.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644.

[2].Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969.

[3]. Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.