多柔比星（Doxorubicin，簡稱DOX），也被稱為阿霉素，是一種蒽環(huán)類化合物，具有最廣泛的活性譜[1]。DOX通過抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅱ和拓撲異構(gòu)酶Ⅰ來發(fā)揮作用，其IC50分別為2.67μM和0.8μM[2,3]。它廣泛用于治療各種實體腫瘤，并與脫氧核糖核酸相互作用，但由于嚴重的副作用，在臨床應(yīng)用中受到限制[4]。

多柔比星可以通過跨膜pH梯度法裝載到脂質(zhì)體中，以高藥物/脂質(zhì)比獲取高的封裝效率。脂質(zhì)體多柔比星是一種成功的臨床制劑，也是癌癥治療研究的完美模型藥物系統(tǒng)[5]。相當(dāng)數(shù)量的多柔比星可以在人類胎盤組織中積累。多柔比星及其pH敏感性脂質(zhì)體配方L-Doxorubicin都能夠有效地內(nèi)化到人類滋養(yǎng)層BeWo細胞中，并且多柔比星會在胎盤組織中積累，從而降低了胎兒暴露[6]。

多柔比星與可比替尼在亞致死劑量下結(jié)合，完全阻止了骨肉瘤的生長。通過可比替尼靶向抑制MEK增強了多柔比星在骨肉瘤模型中的功效。多柔比星常被用作乳腺癌輔助化療藥物。裝載有多柔比星的絲素膜能夠提供體內(nèi)人類乳腺癌局部控制。通過調(diào)節(jié)絲素晶態(tài)或β-折疊含量，可以控制多柔比星釋放速率。與不帶絲素載體的等效劑量靜脈注射相比，既溶解性又穩(wěn)定的裝載有多柔比星的絲素膜具有顯著更大的原發(fā)腫瘤反應(yīng)。這種方法未來在局部化學(xué)治療方面具有很大潛力。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：23214-92-8

別名：阿霉素; Hydroxydaunorubicin

化學(xué)名： (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

Canonical SMILES CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O

分子式：C27H29NO11

分子量;543.52

溶解度：20mg/mL in Water(Need ultrasonic); 20mg/mL in DMSO(Need ultrasonic)

儲存條件:Store at -20°C, protect from light

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Escoffre JM, Piron J, et al. Doxorubicin delivery into tumor cells with ultrasound and microbubbles. Mol Pharm. 2011;8(3):799-806.

[2].Rhee HK, Park HJ, et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.

[3].Foglesong PD, Reckord C, Swink S. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.

[4].Jie L, Lang D, et al. Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles/Doxorubicin-Loaded Starch-Octanoic Micelles for Targeted Tumor Therapy. J Nanosci Nanotechnol. 2019;19(9):5456-5462.

[5].Soininen SK, Repo JK, et al. Human placental cell and tissue uptake of doxorubicin and its liposomal formulations. Toxicol Lett. 2015;239(2):108-114.

[6].Niu G, Cogburn B, et al. Preparation and characterization of doxorubicin liposomes. Methods Mol Biol. 2010;624:211-219.

[7].Seib FP, Kaplan DL. Doxorubicin-loaded silk films: drug-silk interactions and in vivo performance in human orthotopic breast cancer. Biomaterials. 2012;33(33):8442-8450.

[8]. Ma L, Xu Y, Xu X. Targeted MEK inhibition by cobimetinib enhances doxorubicin's efficacy in osteosarcoma models. Biochem Biophys Res Commun. 2020;529(3):622-628.