卡維地洛(BM14190)是α1-和β-腎上腺素能受體(ARs)的拮抗劑，用于治療充血性心力衰竭(CHF)和高血壓[1]。 腎上腺素能受體是一類(lèi)G蛋白偶聯(lián)受體，是參與交感神經(jīng)系統(tǒng)的去甲腎上腺素和腎上腺素的靶標(biāo)[2].

體外:卡維地洛以8.1 μM的IC50有效抑制了大鼠腦勻漿中Fe2+引發(fā)的脂質(zhì)過(guò)氧化。在大鼠腦勻漿中，卡維地洛以17.6 μM的IC50防止了Fe2+誘導(dǎo)的α-生育酚耗竭。卡維地洛劑量依賴(lài)性地降低了DMPO-OH信號(hào)的強(qiáng)度，IC50為25微米[1]?？ňS地洛防止血管損傷后血管平滑肌細(xì)胞遷移、增殖和新內(nèi)膜形成。在人類(lèi)培養(yǎng)的肺動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞中，卡維地洛(0.1-10微米)濃度依賴(lài)性地抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子、表皮生長(zhǎng)因子、凝血酶和血清刺激的有絲分裂，IC50值范圍為0.3-2.0 μm?？ňS地洛濃度依賴(lài)性地抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞遷移，IC50值為3微米[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：72956-09-3

別名：卡維地洛; BM 14190

化學(xué)名：1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol

Canonical SMILES：COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O

分子式：C24H26N2O4

分子量：406.47

溶解度：≥ 40.6mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at RT

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yue T L, Cheng H Y, Lysko P G, et al. Carvedilol, a new vasodilator and beta adrenoceptor antagonist, is an antioxidant and free radical scavenger[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1992, 263(1): 92-98.

[2].Furchgott R F. The receptors for epinephrine and norepinephrine (adrenergic receptors)[J]. Pharmacological reviews, 1959, 11(2): 429-441.

[3].Ohlstein E H, Douglas S A, Sung C P, et al. Carvedilol, a cardiovascular drug, prevents vascular smooth muscle cell proliferation, migration, and neointimal formation following vascular injury[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1993, 90(13): 6189-6193