鹽酸普萘洛爾是非選擇性β腎上腺素能受體(βAR)拮抗劑，對(duì)β1AR和β2AR具有高親和力，Ki值分別為1.8 nM和0.8nM[1]。鹽酸普萘洛爾以12 nM的IC50抑制[3H]-DHA與大鼠腦膜制劑的結(jié)合[2]。鹽酸普萘洛爾用于控制高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、心肌梗死、心律失常、心絞痛和肥厚型心肌病[3]。

     鹽酸普萘洛爾(10-7m-10-3m；24和48小時(shí))以劑量依賴性方式增加總ERK1/2水平，并且在HemSCs中特別在10-5 M觀察到ERK1/2激活[4]。鹽酸普萘洛爾(10-9m-10-3m；24和48小時(shí))顯著降低HemSCs中24小時(shí)后10-4 M普萘洛爾和48小時(shí)后10-9 M普萘洛爾的細(xì)胞增殖[4]。鹽酸普萘洛爾(50微米-200微米；24小時(shí))增加膜聯(lián)蛋白V陽性和半胱天冬酶-3激活，快速誘導(dǎo)HemSC凋亡[4]。 鹽酸普萘洛爾(口服給藥；40毫克/千克；每日)相對(duì)于載體處理的植入物顯著降低了血管直徑，并增加了IH基質(zhì)膠植入物中表達(dá)磷酸化ERK1/2的細(xì)胞數(shù)量[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:318-98-9

別名:鹽酸普萘洛爾

化學(xué)名:1-naphthalen-1-yloxy-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol;hydrochloride

Canonical SMILES:CC(C)NCC(COC1=CC=CC2=CC=CC=C21)O.Cl

分子式:C16H21NO2.HCl

分子量:295.8

溶解度:≥ 12.4 mg/mL in DMSO, ≥ 100 mg/mL in Water

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1]. Galandrin S, et al. Distinct signaling profiles of beta1 and beta2 adrenergic receptor ligands toward adenylyl cyclase and mitogen-activated protein kinase reveals the pluridimensionality of efficacy. Mol Pharmacol. 2006 Nov;70(5):1575-84. Epub 2006 Aug 1

[2]. Briley M, et al. Evidence against beta-adrenoceptor blocking activity of diltiazem, a drug with calcium antagonist properties. Br J Pharmacol. 1980 Aug;69(4):669-73.

[3]. Al-Majed AA, et al. Propranolol. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:287-338.

[4]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan;5(1):45-55.