CGP 37157是線粒體Na+-Ca2+交換器的有效和選擇性拮抗劑，其IC50值為0.4微米[1]。 線粒體Na+-Ca2+交換器(mNCE)是一種反向轉(zhuǎn)運(yùn)膜蛋白，去除一個(gè)Ca2+以換取三個(gè)Na+的輸入。線粒體Ca2+攝取在細(xì)胞凋亡的控制、代謝活動(dòng)的調(diào)節(jié)以及Ca2+成形和Ca2+信號(hào)的緩沖中起著至關(guān)重要的作用[2]。

    CGP 37157是一種選擇性mNCE拮抗劑。在離體心臟線粒體中，CGP-37157以劑量依賴性方式抑制mNCE的活性，IC50值為0.36微米[1]。在人類和小鼠β細(xì)胞中，CGP-37157以劑量依賴的方式抑制KCl和葡萄糖刺激的Ca2+信號(hào)，并減少融合周圍胰島的胰島素分泌[2]。在大鼠前腦神經(jīng)元中，CGP-37157持續(xù)導(dǎo)致谷氨酸刺激的Ca2+內(nèi)流快速下降，這表明谷氨酸誘導(dǎo)的Ca2+內(nèi)流的恢復(fù)通過mNCE調(diào)節(jié)[3]。在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中，CGP37157抑制去極化誘導(dǎo)的Ca2+內(nèi)流和線粒體介導(dǎo)的Ca2+內(nèi)流[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:75450-34-9

化學(xué)名:(R)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3,5-dihydrobenzo[e][1,4]thiazepin-2(1H)-one

Canonical SMILES:ClC1=CC=CC=C1[C@@H](C2=C3)SCC(NC2=CC=C3Cl)=O

分子式:C15H11Cl2NOS

分子量:324.22

溶解度:DMSO: 100 mM,Ethanol: 25 mM

儲(chǔ)存條件:Store at RT

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1].  Cox DA, Conforti L, Sperelakis N, et al. Selectivity of inhibition of Na(+)-Ca2+ exchange of heart mitochondria by benzothiazepine CGP-37157. J Cardiovasc Pharmacol, 1993, 21(4): 595-599.

[2].  Luciani DS, Ao P, Hu X, et al. Voltage-gated Ca(2+) influx and insulin secretion in human and mouse beta-cells are impaired by the mitochondrial Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor CGP-37157. Eur J Pharmacol, 2007, 576(1-3): 18-25.

[3].  White RJ, Reynolds IJ. Mitochondria accumulate Ca2+ following intense glutamate stimulation of cultured rat forebrain neurones. J Physiol, 1997, 498 ( Pt 1): 31-47.

[4].  Baron KT, Thayer SA. CGP37157 modulates mitochondrial Ca2+ homeostasis in cultured rat dorsal root ganglion neurons. Eur J Pharmacol, 1997, 340(2-3): 295-300.