E-64-c，也稱為Ep-475，是E-64的類似物和半胱氨酸蛋白酶的抑制劑。[1] 半胱氨酸蛋白酶，其中組織蛋白酶B和H和組織蛋白酶L存在于哺乳動(dòng)物中，含有必需的高活性巰基，因此被巰基封閉劑如碘乙酸和苯甲酸汞抑制。E-64-c顯示出作為半胱氨酸蛋白酶類特異性抑制劑的前景。x射線衍射顯示E-64-c通過(guò)硫醚共價(jià)鍵與木瓜蛋白酶結(jié)合。[1] E-64-c是E-64的類似物，已被證明比E-64對(duì)組織蛋白酶B和L的反應(yīng)性更強(qiáng)。來(lái)自人肝臟的組織蛋白酶B和H以及大鼠組織蛋白酶L用于測(cè)量E-64-c的抑制速率常數(shù)，這表明組織蛋白酶B、H和L的失活速率常數(shù)分別為298000、2018、206000M-1·s-1[2]。

將E-64-c以不同劑量每天皮下注射到營(yíng)養(yǎng)不良雞體內(nèi)，持續(xù)80天，組織蛋白酶B和組織蛋白酶H的活性降低到對(duì)照雞的水平。E-64-c顯示出抑制組織蛋白酶H和b的劑量依賴性活性。然而，組織蛋白酶D對(duì)E-64-c不敏感。此外，每8小時(shí)10 mg/kg的E-64-c注射油乳劑減少了燒傷大鼠肌肉中20%的蛋白質(zhì)降解。對(duì)大腦中動(dòng)脈閉塞小鼠給予同樣抑制鈣蛋白酶的E-64c，劑量為400 mg/kg，每天兩次，持續(xù)3天。與對(duì)照相比，MAP2水平增加，并且消耗被顯著抑制。[3,4]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：76684-89-4

別名：阿洛司他丁酸

化學(xué)名： (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylic acid

Canonical SMILES： CC(C)CCNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

分子式：C15H26N2O5

分子量：314.4

溶解度：≥ 31.4mg/mL in DMSO, ≥ 111.8 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

1.Yamamoto D, Matsumoto K, Ohishi H, et al. Refined x-ray structure of papain. E-64-c complex at 2.1-A resolution[J]. Journal of Biological Chemistry, 1991, 266(22): 14771-14777.

2.Barrett A J, Kembhavi A A, Brown M A, et al. L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido (4-guanidino) butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L[J]. Biochem. J, 1982, 201: 189-198.

3.Clark A S, Kelly R A, Mitch W E. Systemic response to thermal injury in rats. Accelerated protein degradation and altered glucose utilization in muscle[J]. Journal of Clinical Investigation, 1984, 74(3): 888.

4.Inuzuka T, Tamura A, Sato S, et al. Suppressive effect of E-64c on ischemic degradation of cerebral proteins following occlusion of the middle cerebral artery in rats[J]. Brain research, 1990, 526(1): 177-179.