VemuRafenib 是一種B-Raf選擇性抑制劑，抑制 RafV600E和 c-Raf-1 的IC50分別為 31 nM 和 48 nM。它可誘導(dǎo)細(xì)胞自噬。

   vemurafenib(plx 4032；RG7204)是同類中第一種選擇性的強(qiáng)效B-RAF激酶抑制劑，對RAFV600E和c-RAF-1的IC50s分別為31和48 nM。 Vemurafenib (PLX4032)選擇性阻斷BRAF突變細(xì)胞中的RAF/MEK/ERK途徑。RG7204是17個(gè)黑色素瘤細(xì)胞系中表達(dá)RAFV600E而非BRAFWT的細(xì)胞的有效增殖抑制劑。Vemurafenib (RG7204)在CHL-1細(xì)胞中誘導(dǎo)高濃度的MEK和ERK磷酸化。黑色素瘤細(xì)胞中EGFR的異位表達(dá)足以引起對PLX4032的抗性。 Vemurafenib (PLX4032，20，25，75 mg/kg，口服)導(dǎo)致腫瘤生長的劑量依賴性抑制，更高的暴露量導(dǎo)致BRAF突變異種移植物的腫瘤退化。RG7204 (12.5、25和75 mg/kg，口服)在攜帶LOX腫瘤異種移植物的小鼠中顯著抑制腫瘤生長并誘導(dǎo)腫瘤消退。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:918504-65-1

別名:維羅非尼; PLX4032; RG7204; RO5185426

化學(xué)名: N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide

Canonical SMILES:CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=NC=C(C=C23)C4=CC=C(C=C4)Cl)F

分子式:C23H18ClF2N3O3S

分子量:489.93

溶解度；≥ 24.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。