LY2157299是一種有效的小分子拮抗劑，特異性抑制轉(zhuǎn)化生長因子β受體I (TβRI)。LY2157299目前正在對其抗肝細(xì)胞癌和膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的抗癌活性進(jìn)行II期臨床評價【1】。 LY2157299已被證明能夠抑制β1-整合素的激活，并阻斷肝細(xì)胞癌細(xì)胞的侵襲和遷移。此外，多項研究表明，LY2157299阻斷了CTGF的產(chǎn)生，抑制了新血管生成，從而抑制了肝細(xì)胞癌的生長1。 據(jù)報道，LY2157299降低了磷酸化的Smad2和Smad3的表達(dá)，并抑制了人未分化癌肺細(xì)胞(Calu6)或人乳腺癌細(xì)胞(MX1)異種移植裸鼠中的腫瘤生長【2】。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：700874-72-2

別名：LY-2157299;LY 2157299

化學(xué)名： 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide

Canonical SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N

分子式：C22H19N5O

分子量：369.42

溶解度：≥ 18.45mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.

2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.